Nexium Ampul

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir flakonda: Esomeprazol 40 mg içerir (sodyum tuzu olarak)

Yardımcı maddeler için ’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

İnfüzyon ve enjeksiyonluk solüsyon hazırlamak için toz.

Beyaz, beyazımsı poröz topak veya toz.

Terapötik endikasyonlar

• NEXIUM enjeksiyon ve infüzyon, oral tedaviye alternatif olarak, oral yoldan tedavinin uygun olmadığı hastalarda aşağıdaki durumlarda endikedir:

Yetişkinler

- Özofajit ve/veya ağır reflü semptomlu hastalarda gastro-özofajiyal reflü hastalığında

- NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde

- Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımı ile ilişkili, gastrik ve duedonal ülserlerin önlenmesinde.

• Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrası, hemostazın kısa süreli idamesinde ve tekrar kanamanın önlenmesinde endikedir.

vas arası çocuklar ve adölesanlar

• Oral ilaç kullanımının uygun olmadığı aşağıdaki durumlarda gastrik sekresyon engelleyici tedavide kullanılır :

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler

Oral yoldan kullanımın mümkün olmadığı durumlarda gastrik sekresyonun engellemesi tedavisinde

Oral yoldan tedavinin uygulanamadığı hastalar, parenteral olarak günde bir kez mg NEXIUM ile tedavi edilebilirler. Reflü özofajiti olan hastalar günde bir kez 40 mg ile tedavi edilmelidir. Reflü hastalığında semptomatik olarak tedavi edilen hastalar günde bir kez 20 mg ile tedavi edilmelidir. NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde, mutad doz günde bir kez 20 mg.’dır. Risk altındaki hastalarda, NSAİİ kullanımına bağlı gastrik ve duedonal ülserlerin önlenmesinde günde bir kez 20 mg kullanılmalıdır.

Genel olarak intravenöz yoldan tedavi süresi kısadır ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmelidir.

Hemostazın sağlanmasında ve gastrik ve duodenal ülserlerin tekrar kanamasının önlenmesinde

Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrasında, 80 mg, 30 dakikada bolus infüzyon şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8 mg/saat olacak şekilde devamlı intravenöz infüzyon uygulanmalıdır.

Parenteral tedavi periyodunu, 4 hafta boyunca günde bir kez NEXIUM 40 mg tablet ile asit-baskılanması tedavisi izlemelidir (bkz. NEXIUM Enterik Kaplı Pellet Tablet KÜB’ü).

Uygulama şekli:

Rekonstitue solüsyonun hazırlanması için, bölüm ’ya bakınız.

Enjeksiyon 40 mg doz

Hazırlanan solüsyonun 5 ml’si (8 mg/ml) intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada verilmelidir.

20 mg doz

20 mg’Iık doz verilirken, hazırlanan solüsyonun mİ’si (8 mg/ml) intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

İnfüzyon 40 mg doz

Hazırlanan solüsyon intravenöz infüzyon yoluyla dakikalık süre içinde uygulanmalıdır.

20 mg doz

Hazırlanan solüsyonun yarısı intravenöz infüzyon yoluyla dakikalık süre içinde uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

80 mg bolus doz

Rekonstitüe solüsyon devamlı bir intravenöz infüzyon halinde 30 dakika boyunca verilmelidir.

8 mg/saat doz

Rekonstitüe solüsyon devamlı bir intravenöz infüzyon halinde 71,5 saat boyunca verilmelidir (hesaplanan infüzyon hızı 8 mg/saattir).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından, böyle hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır (Bölüm ).

Karaciğer yetmezliği:

GÖRH: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, günde 20 mg’Iık doz aşılmamalıdır.

Kanamalı ülserler: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, 80 mg’Iık bolus NEXIUM infüzyonunu takiben, 71,5 saat boyunca 4 mg/saat hızla devamlı bir intravenöz infüzyon uygulanabilir, (bkz. ).

Pediyatrik popülasyon:

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

yaş arası çocuklar ve adölesanlar :

Oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda gastrik sekresyonun engellenmesi tedavisinde

Oral ilaç alimim mümkün olmadığı hastalara GÖRH için tüm tedavi periyodunun bir kısmı olarak günde bir kez parenteral tedavi uygulanabilir (aşağıdaki tabloda dozlara bakınız)

Genellikle intravenöz tedavi süresi kısadır ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmelidir.

Esomeprazolün önerilen intravenöz dozları

Uygulama şekli:

Rekonstitüe solüsyonun hazırlanması için, bölüm ’ya bakınız.

Enjeksiyon 40 mg doz

Hazırlanan solüsyonun 5 ml’si (8 mg/ml) intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada verilmelidir.

20 mg doz

20 mg’Iık doz verilirken, hazırlanan solüsyonun yarısı veya ml’si (8 mg/ml) intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

10 mg doz

Hazırlanan solüsyonun ml’si (8 mg/ml) intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

İnfüzyon 40 mg doz

Hazırlanan solüsyon intravenöz infüzyon yoluyla dakikalık süre içinde uygulanmalıdır.

20 mg doz

Hazırlanan solüsyonun yarısı intravenöz infüzyon yoluyla dakikalık süre içinde uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

10 mg doz

Hazırlanan solüsyonun dörtte biri intravenöz infüzyon yoluyla dakikalık süre içinde uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Kontrendikasyonlar

Aktif madde esomeprazol’e karşı, benzimidazol benzerleri ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (ömonash.pwin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. NEXIUM ile tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella ve Camphylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde az da olsa bir artışa neden olabilir, (bkz. Bölüm )

Esomeprazolün atazanavir ile eşzamanlı kullanımı önerilmemektedir (bkz. Bölüm ). Atazanavir ile proton pompası inhibitörünün birlikte kullanılmasının zorunlu olduğu durumlarda, dozun mg atazanavire mg ritonavir ile yükseltilmesi ve 20 mg esomeprazolün üzerine çıkılmaması, bununla birlikte yakın klinik izleme önerilmektedir.

Tüm asit baskılayıcı ilaçlarda olduğu gibi, esomeprazol, hipo- veya mide özsuyunda asit eksikliğine bağlı olarak vitamin B12 (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu durum uzun süreli tedavide, depolarında eksiklik olan hastalarda veya B12 emilimi düşük olma riski bulunan hastalarda göz önünde bulundurulmalıdır.

Esomeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Esomeprazol ile tedaviye başlarken veya son verirken, CYP2C19 ile metabolize olan ilaçlar ile etkileşim göz önüne alınmalıdır. Klopidogrel ile omeprazol arasında etkileşim görülmüştür (bkz. Bölüm ). Bu etkileşimin klinik açıdan önemi bilinmemektedir. Önlem olarak, esomeprazol ile klopidogrelin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Kemik kırığı:

Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, el bileği ya da omurgada osteoporoza bağlı kırık riskinde bir artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl ya da daha fazla) şeklinde tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPI tedavisini almalıdırlar.

Hipomagnezemi:

PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi yan etkiler tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum replasmanını ve PPI tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre tedavi alması beklenen ya da PPI’ları digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla (öm. diüretikler) birlikte alan hastalar için, sağlık mesleği mensuplan PPI tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum düzeylerini takip edebilirler.

Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler:

Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynaklı azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A (CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan tanı incelemelerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Uygulayıcılar CgA düzeylerini değerlendirmeden önce geçici olarak PPI tedavisine en az 5 gün boyunca ara vermeli ve eğer başlangıçtaki CgA düzeyleri yüksek ise testi tekrar etmelidirler. Eğer seri testler yapılıyorsa (öm. monitorizasyon için), testler arasındaki referans aralıkları değişebileceği için testler aynı laboratuarda yapılmalıdır.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

İlaç etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiğine etkisi:

Esomeprazol ve diğer PPEların mide asiditesini baskılamasına bağlı olarak, emilim mekanizması mide pH’ına bağlı ilaçlann emilimi azalabilir ya da artabilir. Mide içi asidini azaltan diğer ilaçlarla olduğu gibi, esomeprazol ile tedavi sırasında da, ketokonazol, itrakonazol ve erlotinib emilimi azalırken digoksin gibi ilaçların emilimi artabilir. Omeprazol (günlük 20 mg) ve digoksin ile birlikte tedavi sağlıklı kişilerde digoksinin biyoyararlanımını %10 artınr (10 kişiden ikisinde %30’a kadar artırmıştır).

Esomeprazol, temel metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bir CYP2C19 substratı olan diazepam ile 30 mg esomeprazol birlikte alındığında diazepamın klerensinde % 45 azalmaya neden olmuştur. Bu etkileşimin klinik açıdan bir önemi yoktur. Epileptik hastalarda, fenitoin ve oral yoldan 40 mg esomeprazolün birlikte alınması fenitoinin çukur plazma düzeylerinde % 13 artışa neden olmuştur, bu çalışmada doz ayarlamasına gerek duyulmamıştır.

Varfarin kullanan hastalara, oral yoldan 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, varfarinin daha az potent R-izomerinin çukur plazma konsantrasyonunda hafif bir yükselme olmasına karşın koagülasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Ancak, oral esomeprazol ile yapılan pazarlama sonrası araştırmalarda, varfarin ve esomeprazol birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı INR (International Normalised Ratio) artışlarının olduğu az sayıda izole vaka bildirilmişmonash.pwin veya diğer kümarin türevlerini kullanan hastalar birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında ve esomeprazol tedavisi kesildiğinde varfarin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir.

Sağlıklı gönüllülerle yapılan çalışmalarda klopidogrel ( mg yükleme dozu/75 mg idame dozu) ile esomeprazol (oral yolla günde 40 mg) arasında farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim görülmüştür. Bunun sonucunda, klopidogrel aktif metabolitine maruziyet ortalama %40 azalmış ve platelet agregasyonu ortalama %14 azalmış bir maksimum inhibisyon (ADP dahil) ile sonuçlanmıştır.

Birkaç gözlemsel çalışmanın sonuçları, artmış risk ile ilgili olarak tutarsızdır veya klopidogrel ile PPI birlikte kullanıldığında KV tromboembolik olay riskinde artış yoktur.

Klopidogrel, 20 mg esomeprazol + 81 mg ASA sabit doz kombinasyonu ile birlikte verildiğinde, sağlıklı gönüllülerde klopidogrelin tek başına kullanılmasına oranla klopidogrel aktif metabolitine yaklaşık %40 daha düşük maruziyet olmuştur. Ancak, klopidogrel ve klopidogrel + kombinasyon (esomeprazol + ASA) ürün gruplarında, muhtemelen düşük doz ASA’nın eşzamanlı kullanılmasına bağlı olarak, bu kişilerin platelet inhibisyonunun (ADP indüklenmiş) maksimum seviyeleri aynıdır.

Hem omeprazol hem de esomeprazol CYP 2C19 inhibitörü gibi davranır. 40 mg omeprazolün sağlıklı deneklere verildiği bir çapraz çalışmada, silostazolün Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla %18 ve %26 artmış, aktif metaboliti erinde birinin değerleri sırasıyla %29 ve %69 artmıştır.

Sağlıklı gönüllülerde, sisaprid ile oral yoldan 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisaprid’in plazma konsantrasyonu-zaman EAA %32 artış ve eliminasyon yarı ömründe (tı/2) %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, sisapridin doruk plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Sisaprid tek başına verildiğinde QTc aralığında gözlenen hafif uzamanın, esomeprazol ile birlikte verildiğinde artmadığı görülmüştür.

Proton pompası inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında, bazı hastalarda, metotreksat seviyelerinin arttığı gözlenmiştir. Yüksek dozda metotreksat verildiğinde, esomeprazolün geçici süreli olarak kullanımının durdurulması düşünülebilir.

Omeprazolün bazı proteaz inhibitörleri ile etkileştiği bildirilmiştir. Bildirilen bu etkileşmelerin klinik açıdan önemi ve ardında yatan mekanizmalar her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında artan mide pH’ı proteaz inhibitörlerinin emilimini etkileyebilir. Diğer bir olası etkileşim mekanizması CYP 2C19 aracılığıyladır. Atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar için omeprazol ile birlikte kullanıldıklarında azalmış serum seviyeleri bildirilmiştir ve eşzamanlı olarak kullanılmamaları tavsiye edilmektedir. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde 40 mg) atazanavir mg/ritonavir mg ile birlikte kullanılması, atazanavir maruziyetinde önemli derecede azalma ile sonuçlanmıştır (EAA, Cmaxve Cmin değerlerinde yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunu mg’a yükseltmek omeprazolün atazanavir maruziyeti üzerindeki etkisini telafi etmemiştir. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde 20 mg) atazanavir mg/ritonavir mg ile birlikte uygulanması, 20 mg omeprazol verilmeden atazanavir mg/ritonavir mg günlük dozda kullanılmasına kıyasla atazanavir maruziyetinde yaklaşık %30’luk bir azalma ile sonuçlanmıştır. Omeprazolün (günde 40 mg) nelfinavir ile birlikte kullanılması, nelfinavir EAA, Cmax ve Cmin değerlerinde ve farmakolojik olarak aktif metabolit olan M8 için ortalama EAA, CmaXve Cmin değerleri % azalmıştır.

Sakinavir için (ritonavir ile birlikte), omeprazol (günde 40 mg) ile birlikte kullanıldığında (%) gibi artmış serum seviyeleri bildirilmiştir. Günlük 20 mg esomeprazol ile tedavinin darunavir (ritonavir eşliğinde) ve amprenavir (ritonavir eşliğinde) maruziyeti üzerinde etkisi yoktur. Omeprazol ile birlikte verildiğinde serum seviyelerinin değişmeden aynı kaldığı bazı başka antiretroviral ilaçlar da mevcuttur. Omeprazol ile esomeprazolün benzer farmakokinetik etkileri ve farmakodinamik özelliklerinden dolayı, esomeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçlann birlikte kullanılması kontrendikedir.

Esomeprazol’ün amoksisilin ya da kinidin’in farmakokinetiği üzerinde klinik olarak belirgin bir etkisi olmadığı gösterilmiştir.

Esomeprazol ’ürı farmakokinetiği üzerinde diğer ilaçların etkisi:

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 ile metabolize olur. Oral yoldan esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin ( mg b.i.d), birlikte kullanıldığında, esomeprazol’ün EAA’sı iki kat artmıştır. Esomeprazol ve CYP2C19 ve CYP3A4’ün vorikonazol gibi kombine bir inhibitörünün birlikte kullanılması, esomeprazolün etkisinin iki kattan fazla artmasına neden olabilir. Bununla birlikte, Esomeprazolün dozunun ayarlanması her iki durumda da gerekmemi ştir.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Kontraseptifler ile bir etkileşme beklenmemektedir.

Gebelik dönemi

NEXICTIV[ için insanlarda gebelikte kullanımına ilişkin klinik veriler sınırlıdır. Hayvan araştırmalarında esomeprazol’ün embriyo/fötus gelişiminde doğrudan ya da dolaylı zararlı bir etkisi belirtilmemiştir. Rasemik karışım ile yapılan hayvan çalışmaları, gebelik, doğum sırası ya da doğum sonrası gelişim üzerinde zararlı etkiler göstermemiştir. Ancak mutlaka gerekiyorsa gebe kadınlara bu ilacı verirken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelerde çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle emzirme dönemlerinde NEXIE0VI kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İstenmeyen etkiler

Oral ya da intravenöz yoldan uygulanan esomeprazol ile yapılan klinik araştırmalarda ve oral esomeprazol ile yapılan pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki advers ilaç reaksiyonlarının görülebildiği bildirilmiş ya da şüphelenilmiştir.

İstenmeyen etkiler

görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır: çok yaygm (> 1/10); yaygm (> 1/ ila <1/10); yaygm olmayan (> 1/ ila <1/); seyrek (> 1/ ila <1/); çok seyrek (<1/), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)).

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları

Seyrek: Lökopeni, trombositopeni Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni.

İmmün sistem hastalıkları

Seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları örn. anjiyoödem, anafılaktik reaksiyon/şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygm olmayan: Periferal ödem

Seyrek: Hiponatremi

Çok seyrek : Hipomagnezemi

Psikiyatrik hastahklar

Yaygm olmayan: Uykusuzluk Seyrek: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon Çok seyrek: Agresyon, halüsinasyonlar

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygm: Başağrısı

Yaygm olmayan: Baş dönmesi, parestezi, uykuya eğilim Seyrek: Tat alma bozukluğu

Göz hastalıkları

Seyrek: Bulanık görme

Kulak hastalıkları

Yaygm olmayan: Vertigo

Solunum, toraks ve mediasten hastalıkları

Seyrek: Bronkospazm

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm: Abdominal ağrı, konstipasyon, diyare, şişkinlik, kusma/bulantı

Yaygm olmayan: Ağız kuruluğu

Seyrek: Stomatit, gastrointestinal kandidiyazis

Çok seyrek: Mikroskobik kolit

Hepatobiliyer hastalıklar

Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde yükselme Seyrek: İkterli ya da iktersiz hepatit

Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, daha önce karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati

Deri ve subkutan doku hastalıkları

Yaygm: Uygulama bölgesi reaksiyonları*

*Uygulama bölgesi reaksiyonları asıl olarak 3 gün (72 saat) boyunca yüksek doza maruz kalma çalışmasında gözlenmiştir. Esomeprazol intravenöz formülasyonun klinik dışı programında vaso-iritasyon göstergesi olmamıştır, ancak subkütan (paravenöz) enjeksiyon sonrasında enjeksiyon bölgesinde hafif bir doku enflamasyonu reaksiyonu görülmüştür. Klinik dışı bulgular klinik doku irritasyonunun bir bakıma konsantrasyon ile alakalı olduğunu göstermektedir.

Yaygm olmayan: Dermatit, prurit, döküntü, ürtiker Seyrek: Alopesi, fotosensitivite

Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)

Kas, iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik hastalıkları

Yaygm olmayan: Kalça, el bileği, omurga kırığı (bkz. Bölüm )

Seyrek: Artralji, miyalji Çok seyrek: Adale güçsüzlüğü

Böbrek ve üriner sistem hastalıkları

Çok seyrek: İnterstisyel nefrit

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok seyrek: Jinekomasti

Genel

Seyrek: Yorgunluk, aşırı terlemenin artması

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Pediyatrik popülasyon

Doz aşımı ve tedavisi

Bugüne kadar doz aşımı ile ilgili deneyimler çok sınırlıdır. Oral yoldan verilen mg doz ile görülen semptomlar; gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlüktür. Oral yoldan uygulanan 80 mg’Iık tek doz esomeprazol ve intravenöz yoldan 24 saat boyunca uygulanan mg esomeprazol dozlan ile doz aşımı vakası görülmemiştir. Belli bir antidot bilinmemektedir. Esomeprazol ileri derecede protein bağımlıdır ve bu nedenle diyalizle vücuttan uzaklaştırılamaz. Her doz aşımında olduğu gibi, tedavi semptomatik olmalıdır ve genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Proton pompası inhibitörü ATC kodu: A02B C05

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Esomeprazol, pariyetal hücrelerdeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazol’ün, hem R hem de S izomerleri benzer farmakodinamik aktivite gösterir.

Etki mekanizması ve yeri:

Esomeprazol, zayıf bir bazdır, parietal hücre sekretuvar kanaliküllerinin asit ortamında yoğunlaşarak aktif hale gelir ve H+ K+ - ATPaz enzimini (asit pompası) inhibe eder ve böylece gerek bazal ve gerekse uyarılmış asit sekresyonu inhibe edilir.

Mide asit salgısına etkisi:

Esomeprazol, semptomatik gastro-özofajiyal reflü hastalarında beş gün boyunca oral yoldan 20 mg ve 40 mg dozlarda alındığında, sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide içi pH’ının 4’ün üstünde kalmasını sağlar. Oral ya da intravenöz uygulamadan bağımsız olarak etki aynıdır.

Plazma konsantrasyonu için değişken parametre olarak EAA kullanıldığında, esomeprazol oral yoldan uygulandıktan sonra asit sekresyonu inhibisyonu ve aside maruz kalma arasında bir ilişki olduğu gösterilmiştir.

80 mg esomeprazolün 30 dakika boyunca bolus infüzyon halinde uygulanması, ve ardından

23,5 saat boyunca 8 mg/saat hızla devamlı intravenöz infüzyon verilmesi sırasında, sağlıklı gönüllülerde 24 saat boyunca intragastrik pH’ın 4’ün ve 6’nın üzerinde olması, sırasıyla ortalama 21 saat ve saat boyunca olmuştur.

Asit inhibisyonunun terapötik etkileri:

Reflü özofajiti olan hastalann iyileşme oranı, 40 mg esomeprazol ile dört hafta sonunda %78, sekiz hafta sonunda % 93’dür.

Randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada endoskopik olarak peptik ülser kanaması olduğu gösterilen hasta, NEXIUM infüzyonluk çözelti (n=) veya plasebo (n=) uygulanacak şekilde randomize edilmiştir. Endoskopik hemostazın ardından, hastalara intravenöz infüzyon yoluyla 30 dakika boyunca 80 mg esomeprazol verilmiş, ve ardından saatte 8 mg olacak şekilde 72 saat boyunca devamlı olarak infüzyon veya plasebo uygulanmıştır. İlk 72 saatlik periyottan sonra, tüm hastalara asit baskılanması için 27 gün boyunca 40 mg oral NEXIUM verilmiştir. 3 gün içinde tekrar kanamanın oluşması NEXIUM IV uygulanan hastalarda %5,9 olurken, buna kıyasla plasebo grubunda %10,3 olmuştur (p=0,). Tedaviden 7 ve 30 gün sonrasında tekrar kanama görülmesi sırasıyla NEXIUM uygulanan hastalarda %7,2’ye karşılık plasebo uygulanan grupta %12,9 (p=0,) ve %7,7’ye karşılık %13,6 (p=0,) olmuştur.

Asit sekresyonunun inhibisyonuna bağlı diğer etkiler :

Asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla tedavi sırasında, asit sekresyonunun azalmasına bağlı olarak, serum gastrin düzeyi yükselir. Aynı zamanda azalan gastrik asiditeden dolayı kromogranin A (CgA) artar. Artan CgA düzeyi, nöroendokrin tümörler için araştırmaları engelleyebilir. Bu engellemeden kaçınmak için CgA ölçümlerinden önce esomeprazol tedavisi geçici olarak 5 gün durdurulmalıdır.

Oral yoldan uygulanan esomeprazol ile uzun süreli tedavide, muhtemelen serum gastrin düzeylerindeki artışa bağlı olarak bazı hastalarda enterokromafın-benzeri hücrelerde (Enterochromaffin-like cells, ECL) artış görülmüştür.

Asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla uzun süren oral tedaviler sırasında gastrik glandüler kistlerin görülme sıklığında bir miktar artış bildirilmiştir. Bu değişiklikler asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu ortaya çıkan selim ve geri dönüşümlü değişikliklerdir.

Proton pompası inhibitörleri dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite, gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella ve Campylobacter ve muhtemelen ayrıca hastanede yatan hastalarda Clostridium diffıcile gibi gastrointestinal enfeksiyonlann riskini az da olsa arttırabilir.

Karşılaştırmalı Klinik Çalışmalar

5 kollu çapraz çalışmada, oral esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg ve rabeprazol 20 mg günde bir kez uygulanmış ve 24 saatlik intragastrik pH profili, 24 semptomatik GÖRH hastasında değerlendirilmiştir. 5. günde, intragastrik pH esomeprazol ile saat, rabeprazol ile saat, omeprazol ile saat, lansoprazol ile

saat ve pantoprazol ile 2 saat süresince ’ın üzerinde devam etmiştir (esomeprazol ve tüm diğer karşılaştırılanlar arasındaki farklar için p < ). Esomeprazol aynı zamanda diğer proton pompası inhibitörlerine göre belirgin derecede yüksek yüzdede hastada ’dan yüksek pH’yı sürdürmüştür (p < ).

Pediyatrik popülasyon :

1 aylıktan küçük ve 1 ila 11 aylık yeni doğanlarda esomeprazolün mg/kg ve mg/kg’hk tekrarlanan oral uygulamalarını takiben, intragastrik pH üzerindeki etkisi, başlangıçtan beri intragastrik pH’nın > 4 olduğu yüzdede değişim ile açıklanan, yetişkinlerde 20 mg esomeprazol uygulaması sonrası gözlenene benzerdir. İlaveten, mg/kg ve mg/kg esomeprazol 1 aylıktan küçük ve 1 ila 11 aylık yeni doğanlarda özofajiyal asit maruziyetinde belirgin azalma ile sonuçlanmıştır.

Güvenlik profilinin yetişkinler ile benzer olduğu gözlenmiştir.

Farmakokinetik özellikler

Emilim:

İntravenöz enjeksiyon/infüzyon sonrasında absorpsiyon %’dür.

Sağlıklı insanlarda kararlı konsantrasyonda dağılım hacmi yaklaşık L/kg’dır. Esomeprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır.

Metabolizma ve Atılım:

Esomeprazol sitokrom P sistemi (CYP) ile tamamen metabolize olur. Metabolizmasının büyük bir bölümü, plazmadaki en önemli metaboliti olan hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumlu olan polimorfık CYP2C19’a bağlıdır. Geri kalan bölüm, plazmadaki temel metabolit olan esomeprazol sülfonun oluşmasını sağlayan başka bir izoform olan CYP3A4’e bağlıdır.

Aşağıdaki parametreler CYP2C19 enziminin fonksiyonel olduğu kişilerdeki (hızlı metabolizörler) farmakokinetiği yansıtmaktadır.

Total plazma klerensi tek dozdan sonra 17 L/saat ve tekrarlanan dozlardan sonra 9 L/saattir. Plazma yarılanma süresi, günde tek dozluk tekrarlanan uygulamalardan sonra saattir. EsomeprazoTün tekrarlanan kullanımı ile plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alanı artar. Bu artış doz ile bağlantılıdır ve tekrarlanan dozlardan sonra doz - EAA ilişkisi doğrusal değildir. Zaman ve doz bağımlılığı, esomeprazol ve/veya sülfon metabolitinin CYP2C19 enzimini inhibe etmesi nedeni ile ilk geçiş metabolizması ve sistemik klerensteki azalmaya bağlı olabilir.

Esomeprazol doz aralıklarında tamamen plazmadan uzaklaştırılır ve günde tek doz uygulamasında birikim eğilimi göstermez.

EsomeprazoTün önemli metabolitlerinin mide asidi sekresyonuna etkileri yoktur. Oral olarak alınan esomeprazol dozunun %80’i metabolitler olarak idrardan, geri kalanı feçesden atılır. Ana ilacm % l’den azı idrarda bulunur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

İnsan nüfusunun yaklaşık % 3 kadarında CYP2C19 enzimi fonksiyonel değildir, bunlara “yavaş metabolizörler” denir. Bu tür kişilerde esomeprazol, muhtemelen temel olarak CYP3A4 ile katalize olabilir. Oral olarak günde tek doz 40 mg esomeprazol’ün tekrarlanan dozlarından sonra plazma konsantrasyonu - EAA, yavaş metabolizörlerde fonksiyonel CYP2C19 enzimine sahip olanlardan (hızlı metabolizörler) yaklaşık % daha yüksektir. Ortalama doruk plazma konsantrasyonlan %60 kadar artmıştır. Benzer farklılıklar intravenöz uygulamadan sonra da görülmüştür. Bu bulguların esomeprazol’ün pozolojisine etkisi yoktur.

EsomeprazoTün metabolizması yaşlılarda anlamlı bir değişiklik göstermez ( yaş).

Oral olarak tek dozluk 40 mg esomeprazol verilmesinden sonra EAA, kadınlarda erkeklerden yaklaşık %30 daha yüksektir. Tekrarlanan tek dozluk oral uygulamadan sonra cinsiyetler arasında fark görülmemiştir. Benzer farklılıklar intravenöz uygulamadan sonra da görülmüştür. Bu bulguların esomeprazolün pozolojisine etkisi yoktur.

Böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili çalışma yoktur. Böbreklerin, esomeprazol’ün kendisinden değil, metabolitlerinin atılımından sorumlu olmasından dolayı, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmesi beklenmez.

Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız azalır ve esomeprazoTün sistemik yararlanımı iki misli artar. Bu nedenle ağır karaciğer yetmezliği olan GÖRH hastalarında günde 20 mg’Iık doz aşılmamalıdır. Kanamalı ülseri ve ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda, başlangıç olarak 80 mg bir bolus doz verilmesi, ardından maksimum devamlı intravenöz infüzyon halinde 4 mg/saat’bk hızla 71,5 saat boyunca uygulama yapılması yeterli olabilir. Günde tek doz kullanım sırasında esomeprazol ve metabolitleri birikme eğilimi göstermez.

Pediyatrik popülasvon

Randomize, açık etiketli, çok uluslu, tekrarlayan doz çalışmasında, esomeprazolün farmakokinetiğini değerlendirmek için yaş arası 50 pediyatrik hastaya günde bir kez 3 dakikalık enjeksiyon şeklinde esomeprazol verilmiştir.

0 ila 1 aylık hastalarda* esomeprazolün mg/kg intravenöz uygulamasından sonra gözlenen esomeprazol maruziyeti, 1 ila 11 aylık hastalarda mg/kg ile gözlenenden daha düşüktür, fakat 1 ila 5 yaş arası 10 mg ile gözlenene, 6 ila 11 yaş arası 10 mg ile gözlenene ve 12 ila 18 yaş arası 20 mg ile gözlenene benzerdir. Bu dozlar ile maruziyet düzeyleri, yetişkinlerde 20 mg ile gözlenenden daha yüksek fakat 40 mg esomeprazol intravenöz uygulaması ile gözlenenden daha düşüktür. 1 ila 11 aylık çocuklarda mg/kg, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda 20 mg, 12 ila 18 yaş arası adölesanlarda 40 mg intravenöz esomeprazol uygulaması sonrası gözlenen esomeprazol maruziyeti, yetişkinlerde 40 mg intravenöz esomeprazol uygulaması sonrası gözlenene benzer bulunmuştur.

Model bazlı tahminlere göre, esomeprazolün 10 dakika, 20 dakika ve 30 dakikalık intravenöz uygulamalarını takiben monash.pw, tüm yaş gruplarında ve doz gruplarında dozun 3 dakikalık enjeksiyon olarak uygulandığı durumlarda sırasıyla ortalama %37 ila %49, %54 ila %66 ve %61 ila %72 azalacaktır.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi çalışmaları, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, embriyo-fötal toksisite ve mutaj enisite çalışmalarına dayanarak, insanlar için belirgin herhangi bir tehlike bildirmemektedir.

Rasemik karışım ile sıçanlarda yapılan oral karsinoj eni site çalışmalarında, mide ECL-hücre hiperplazisi ve karsinoidler görülmüştür. Sıçanlarda görülen bu gastrik etkiler, gastrik asit oluşumunun azalmasına bağlı olan devamlı ve belirgin hipergastrinemidir ve sıçanların gastrik asit sekresyonu inhibitörleri ile uzun süreli tedavisinden sonra görülmektedir. İntravenöz esomeprazol formülasyonunun klinik dışı programında, vazo-iritasyon ile ilgili bir kanıt yoktur, ancak subkutan (paravenöz) uygulama sonrasında uygulama bölgesinde hafif doku enflamasyon reaksiyonu bildirilmiştir (bkz. Bölüm ).

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

Yardımcı maddelerin listesi

Geçimsizlikler

Rekonstitüe solüsyonun degradasyonu büyük ölçüde pH’ya bağlıdır ve bu sebeple ürün sadece Pozoloji ve uygulama şekli kısmında intravenöz kullanım için belirtilen şekilde %

sodyum klorür ile hazırlanmalıdır. Kullanıma hazırlanmış solüsyon başka bir ilaçla karıştırılmamalı ve aynı infüzyon setinde başka bir ilaç ile birlikte verilmemelidir.

Raf ömrü

24 ay

Rekontitüsyondan sonra raf ömrü

Hazırlanmış solüsyon, kimyasal ve fiziksel olarak 12 saat 25°C’de stabildir. Hazırlanmış solüsyon mikrobiyolojik açıdan hemen kullanılmalıdır.

   Saklamaya yönelik özel uyardar

NEXIUM IV, ışıktan korunması için dış ambalajı içinde saklanmalıdır.

Flakonlar, kutusundan çıkarıldığında normal oda ışığında 24 saate kadar saklanabilir.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Renksiz borosilikat Tip I camdan yapılmış 5 mL flakon. Bromobutil latekssiz kauçuktan yapılmış tapa, alimunyum ve plastik flipp-off kapak.

Ambalaj şekli: Karton kutuda 1 flakon

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ’Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ’Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

Hazırlanmış solüsyon uygulanmadan önce, partikül ve renklenme açısından görsel olarak kontrol edilmelidir. Sadece berrak solüsyonlar kullanılmalıdır. Sadece tek kullanım içindir. 20 mg’Iık doz vermek için hazırlanmış solüsyonun yarısı kullanılmalıdır. Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.

Enjeksiyon 40 mg

Enjeksiyonluk solüsyon (8 mg/ml) , esomeprazol 40 mg içeren flakona 5 ml % sodyum klorür solüsyonu (intravenöz kullanım için) ilave edilerek hazırlanır.

Hazırlanan enjeksiyonluk solüsyon, berrak, renksiz ya da hafif sarı renklidir.

İnfüzyon 40 mg

İnfüzyon için solüsyon, esomeprazol 40 mg içeren bir flakon içeriğinin ml’ye kadar %

sodyum klorür (intravenöz kullanım için) içinde çözülmesi ile hazırlanır.

İnfüzyon için hazırlanan solüsyon, berrak, renksiz ya da hafif sarı renklidir.

ILAC ADI

FIRMA ADI

KDV DAHİL PERAKENDE SATIŞ
TL FİYATI

DEĞİŞİKLİK TARİHİ

SON DURUM

GEÇERLİLİK TARİHİ

ERITRETIN 30 GR JEL

AKUR

2 Ekim

FİRMA DEVRİ - EKLEME, YENİ ÜRÜN

ERITRETIN 30 GR JEL

ASSOS

2 Ekim

STOKLARI BİTİNCEYE KADAR LİSTEDE KALACAK

MEDIAVEN 10 MG TABLET

ASSOS

2 Ekim

EKLEME, YENİ ÜRÜN

SYMBICORT FORTE TURBUHALER /9 MCG DOZ INHALASYON ICIN 60 DOZ

ASTRA ZENECA

2 Ekim

İSİM DÜZELTME

SYMBICORT TURBUHALER /4,5 MCG DOZ INHALASYON ICIN DOZ

ASTRA ZENECA

2 Ekim

İSİM DÜZELTME

SYMBICORT TURBUHALER /4,5 MCG DOZ INHALASYON ICIN 60 DOZ

ASTRA ZENECA

2 Ekim

İSİM DÜZELTME

NEXIUM 20 MG 14 TABLET

ASTRA ZENECA

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

NEXIUM 20 MG 28 TABLET

ASTRA ZENECA

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

NEXIUM 40 MG 14 TABLET

ASTRA ZENECA

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

NEXIUM 40 MG 28 TABLET

ASTRA ZENECA

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

BRICANYL 2,5 MG 50 TABLET

ASTRA ZENECA

2 Ekim

İSİM DÜZELTME - ETKEN MADDE DÜZELTMESİ

BRICANYL DURULES 5 MCG KONTROLLU SALIM 50 TABLET

ASTRA ZENECA

2 Ekim

İSİM DÜZELTME - ETKEN MADDE DÜZELTMESİ

BRICANYL TURBUHALER TOZ INHALATOR 0,50 MG DOZ

ASTRA ZENECA

2 Ekim

İSİM DÜZELTME - ETKEN MADDE DÜZELTMESİ

KLAMOKS BID /28 SUSPANSIYON HAZIRLAMAK ICIN KURU TOZ ML

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

KLAMOKS BID FORT  70 ML SUSPANSIYON

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

SILINA  MG 16 TABLET

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

FERIMAX MG/2 ML 5 AMPUL

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

GLIFOR MG FILM TABLET

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

MUSCOFLEX % 0,25 30 GR KREM

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

MUSCOFLEX 4 MG 20 KAPSUL

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

MUSCOFLEX 4MG/2ML IM ENJ. ICIN SOLUSYON ICEREN 6 AMPUL

BILIM

2 Ekim

YİRMİ YILLIK OLARAK DÜZELTİLDİ

MUSCOFLEX 8 MG 10 KAPSUL

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

TOBRASED GOZ  % 0,3  5 GR  MERHEM

BILIM

2 Ekim

ETKEN MADDE DÜZELTMESİ

FERIMAX MG/5 ML ORAL SOLUSYON

BILIM

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

FİRMA ECZANE VE DEPO STOK ZARARLARINI KARŞILAMAYI TAAHHÜT ETMİŞTİR

BITERAL MG 3 VAJINAL TABLET

DEVA

2 Ekim

FİRMA DEVRİ - EKLEME, YENİ ÜRÜN

HITRIZIN 10 MG 20 ML DAMLA

DEVA

2 Ekim

TEBLİĞİN monash.pwİNE İSTİNADEN RE'SEN FİYAT DEĞİŞMEDEN REFERANS DÜŞÜŞÜ

ALEXAN MG/5 ML IV/SC 10 INT. ENJ. INF. ICIN COZ. ICEREN 10 FLAKON

EBV

2 Ekim

FİRMA DEVRİ - EKLEME, ENİ ÜRÜN

ALEXAN MG/20 ML IV/SC 1 INT. ENJ. INF. ICIN COZ. ICEREN 1 FLAKON

EBV

2 Ekim

FİRMA DEVRİ - EKLEME, ENİ ÜRÜN

CERNEVIT IV/IM monash.pwITAMIN 10 FLAKON

ECZACIBASI BAXTER

2 Ekim

ORİJİNAL OLARAK DÜZELTİLDİ

ITRASPOR MG   4 MIKROPELLET KAPSUL

ECZACIBASI ILAC SANAYI

2 Ekim

STOKLARI BİTTİĞİ İÇİN LİSTEDEN ÇIKARILMIŞTIR

ITRASPOR MG 15 MIKROPELLET KAPSUL

ECZACIBASI ILAC SANAYI

2 Ekim

STOKLARI BİTTİĞİ İÇİN LİSTEDEN ÇIKARILMIŞTIR

ITRASPOR MG 28 MIKROPELLET KAPSUL

ECZACIBASI ILAC SANAYI

2 Ekim

STOKLARI BİTTİĞİ İÇİN LİSTEDEN ÇIKARILMIŞTIR

TERBIN %1 30 ML SPREY

ECZACIBASI ILAC SANAYI

2 Ekim

TEBLİĞİN monash.pwİNE İSTİNADEN RE'SEN FİYAT DEĞİŞMEDEN REFERANS DÜŞÜŞÜ

ALEXAN MG 10 FLAKON

ECZACIBASI ILAC TICARET

2 Ekim

STOKLARI BİTİNCEYE KADAR LİSTEDE KALACAK

ALEXAN MG   1 FLAKON

ECZACIBASI ILAC TICARET

2 Ekim

STOKLARI BİTİNCEYE KADAR LİSTEDE KALACAK

DOKSURA 2 MG 20 TABLET

FAKO

2 Ekim

REFERANS DÜŞÜŞÜ

VOGAST 30 MG 14 MIKROPELLET KAPSUL

FAKO

2 Ekim

REFERANS DÜŞÜŞÜ

VOGAST 30 MG 28 MIKROPELLET KAPSUL

FAKO

2 Ekim

REFERANS DÜŞÜŞÜ

BLOKACE 10 MG 30 TABLET

FAKO

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

BLOKACE 5 MG 30 TABLET

FAKO

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

BLOKACE PLUS 2,5MG/12,5MG 30 TABLET

FAKO

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

BLOKACE PLUS 5MG/25MG 30 TABLET

FAKO

2 Ekim

REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

RIXPER 2 MG  30 FILM TABLET

FAKO

2 Ekim

TEBLİĞİN 9. MADDESİNE İSTİNADEN RE'SEN REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

RIXPER 3 MG  30 FILM TABLET

FAKO

2 Ekim

TEBLİĞİN 9. MADDESİNE İSTİNADEN RE'SEN REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

RIXPER 4 MG 30 FILM TABLET

FAKO

2 Ekim

TEBLİĞİN 9. MADDESİNE İSTİNADEN RE'SEN REFERANSTAN FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

SILDEGRA 50 MG 4 monash.pw

FAKO

2 Ekim

REFERANS DÜŞÜŞÜ

PAXIL 20 MG 28 TABLET

GLAXO SMITHKLINE

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

PAXIL 20 MG 56 TABLET

GLAXO SMITHKLINE

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

POTASYUM KLORUR %7,5 10 ML 10 AMPUL

monash.pw

2 Ekim

İSİM DÜZELTME

HUMATROPE 36 IU 12 MG KARTUS

LILLY

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

HUMATROPE 72 IU 24  MG KARTUS

LILLY

1,

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

GERALGINE PLUS 20 TABLET

MUNIR SAHIN

2 Ekim

EKLEME, YENİ ÜRÜN

MENEFLOKS MG 5 FILM TABLET

MUSTAFA NEVZAT

2 Ekim

FİYAT DÜŞÜŞÜ

16 KASIM TARİHİNDEN İTİBAREN GEÇERLİDİR

BOREA MG 30 TABLET

ONKO

2 Ekim

YİRMİ YILLIK OLARAK DÜZELTİLDİ

IMPLANON  68 MG 1 IMPLANT

ORGANON

2 Ekim

STOKLARI BİTİNCEYE KADAR LİSTEDE KALACAK

BITERAL  MG 3 VAJINAL TABLET

ROCHE

2 Ekim

STOKLARI BİTİNCEYE KADAR LİSTEDE KALACAK

CALCIUM SANDOZ  %10 5 AMPUL

SANDOZ

2 Ekim

ETKEN MADDE DÜZELTMESİ

PITOXIL MG 7 FILM TABLET

SANOVEL

2 Ekim

REFERANS ÜLKE DEĞİŞTİ

IMPLANON  68 MG 1 IMPLANT

SCHERING PLOUGH

2 Ekim

FİRMA DEVRİ - EKLEME, YENİ ÜRÜN

NUVARING VAGINAL 1 HALKA

SCHERING PLOUGH

2 Ekim

EKLEME, YENİ ÜRÜN

NEWART 2,5 MG 6 TABLET

UFSA

2 Ekim

BARKOD DÜZELTMESİ

DYNAXON %0,25 GR 30 GR MERHEM

WINTHROP ILAC

2 Ekim

İSİM DÜZELTME

NEXİUM^® IV 40 mg infüzyon / enjeksiyonluk solüsyon için toz

Steril

Damar içine uygulanır.

• Etkin madde: Esomeprazol sodyum (40 mg esomeprazole eşdeğer)
• Yardımcı maddeler: Disodyum edetat dihidrat, sodyum hidroksit (pH ayarı için)

NEXIUM İlaçları

Nexium (esomeprazol), midede üretilen asit miktarını azaltarak etki eden, reflü ve ülser gibi mide sorunlarının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Özellikle ülser ve reflü gibi hastalıkların tedavisinde kullanılırlar. Ayrıca NSAİİ grubu ilaçların kullanımı nedeniyle oluşan mide sorunlarının (ağrı ve iltihaplanma) giderilmesi için de kullanılır. Nexuim reçetesiz olarak da satılmaktadır ancak doktora danışılmadan kullanmayınız. Uzun süreli kullanım söz konusu ise ayrıca hekim onayı alınmalı ve başka ilaçlar ile etkileşimine karşı hekime bilgi verilmelidir. İstenmeyen kilo kaybı, kusma, yutma güçlüğü gibi semptomlar söz konusu ise acilen doktora gidilmelidir.

Nexium (Esomeprazol) nedir?

Zollinger-Ellison sendromu gibi midede asit üretimininin arttığı durumlarda, ayrıca non-steroidal anti-inflamatuvar ilaç (NSAİİ) kullanımına bağlı ortaya çıkan mide ve karın bölgesi rahatsızlıklarının giderilmesinde kullanılır. Piyasadaki ticari adı Nexium&#;dur.

Reflü neden olur? Belirtileri, tedavisi ve reflüye iyi gelen besinler

Esomeprazol (Nexium) formları

Nexium, ülkemizde flakon, enterik kaplı tablet ve oral süspansiyon formunda satılmaktadır. Kullanımda olan ticari formlar esomeprazolün yanı sıra yardımcı maddeleri de içerir. Esomeprazol magnezyum, gecikmeli salınımlı enterik kaplı pellet tablet şeklinde bulunur.

Esomeprazol magnezyum aynı zamanda sıvı oral süspansiyon için enterik kaplı granülller içeren saşe ambalajda sunulmaktadır. Damar içine uygulanan formlarda (İ.V. flakon) ise esomeprazol sodyum kullanılmakadır.

Nexium hangi hastalıkların tedavisinde kullanılır?

• Mide suyunun yemek borusuna geri akışına bağlı mide yanması ve kusma gibi gastro-özofajial reflü hastalığı (GÖRH) belirtilerinin tedavisinde, yemek borusunda iltihaplanma ve ağrı (Erozif reflü özofajit) tedavisinde,
• Ağrı veya iltihaplanma için kullanılan bir ilacın neden olduğu (NSAİİ), mide veya karın ağrılarının hafifletilmesinde ve bu ilaçlar nedeniyle oluşan ülserlerin iyileştirilmesi ve önlenmesinde,
• Sindirim sistemi tümörlerine (Zollinger-Ellison sendromu) bağlı olarak midede aşırı asit üretiminin önlenmesinde,
• Helicobacter pylori enfeksiyonuna bağlı ülserlerin iyileştirilmesinde
• İ.V. formu erişkinlerde terapötik endoskopiyi takiben mide veya oniki parmak barsağı ülserlerinde tekrar kanamanın önlenmesinde kullanılır.

Nexium reflü tedavisinde gerçekten etkili mi? 

Gastroözofageal reflü hastalığında, beş gün boyunca esomeprazol 20 mg ve 40 mg, sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide asiditesinin olması gereken düzeyde kalmasını sağlamıştır. Reflü özofajiti olan hastaların iyileşme oranı, esomeprazol 40 mg ile dört hafta sonunda %78, sekiz hafta sonunda % 93 olarak bulunmuştur.

Ülser nedir, neden olur? Belirtileri ve tedavi yöntemleri

Nexium nasıl kullanılır?

Doz ve tedavi süresi

• Gastro-özofajiyal reflü tedavisinde: Mide yanması ve kusma gibi belirtilerle kendini gösteren hastalıkta günde bir defa 20 mg kullanılır. Dört hafta sonunda belirtileriniz geçmediği takdirde hekiminize danışmalısınız.
• Yemek borusunda iltihaplanma ve ağrı (Erozif reflü özofajit) tedavisinde: Dört hafta boyunca günde bir defa 40 mg. Tam iyileşme sağlanamayan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi uygulanabilir. Hastalığın tekrarlanmasını önlemek için günde bir kez 20 mg’dır. Hekiminiz şikayetleriniz geçtiğinde, sadece ihtiyaç halinde kullanmanız üzere günde bir kez 20 mg almanızı önerebilir.

Reflü diyeti nasıl yapılır? Reflüye iyi gelen besinler ve çaylar

• NSAİİ&#;nin neden olduğu mide sorunlarının tedavisinde ve önlenmesinde: hafta boyunca günde bir defa 20 mg.
• Helicobacter pylori enfeksiyonunda: Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte, günde iki defa 7 gün süreyle 20 mg.
• Zollinger Ellison Sendromu tedavisinde: Bu hastalıkta mide asidinin aşırı salgılanmasına neden olan tümörler görülebilir. Başlangıç dozu günde iki defa 40 mg. Daha sonra doz hastaya göre ayarlanmalıdır. Hastaların çoğunda günde mg yeterli olur. Günlük 80 mg’ın üzerindeki dozlarda günde iki kez olmak üzere bölünerek alınmalıdır.

Maksimum doz uyarısı

Nexium nasıl alınmalıdır?

• Yemeklerden en az bir saat önce ve her gün aynı saatte alınmalıdır. Tabletleri bütün halde, sıvı ile alınız, çiğnemeyiniz veya ezmeyiniz.
• Sıvı içinde çözülüp dağılana kadar karıştırılır. Hemen veya 30 dakika içinde içilmelidir. Bardakta kalan kısım, yarım bardak su ile çalkalanarak tekrar içilir.
• Yutma güçlüğü olan hastalarda, tabletler yarım bardak su içinde çözülerek de alınabilir.
• Yutma fonksiyonu olmayan hastalara, tabletler suda çözündürüldükten sonra gastrik tüp ile sağlık profesyonelleri tarafından uygulanabilir. Damar içine uygulama (İ.V. flakon) da bir sağlık profesyoneli tarafından yapılmalıdır.
• Şikayetleriniz geçse bile hekiminiz tarafından reçete edilen doz ve sürede kullanmaya devam ediniz.

Aspirin nedir, neye iyi gelir? Kullanımı, faydaları ve zararları

Nexium için uyarılar

Nexium hangi durumlarda kullanılmamalı?

• Esomeprazol, benzimidazol türevlerine ya da Nexium içeriğindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılık veya diğer proton pompası inhibitörlerine karşı bilinen alerji varsa kullanılmamalıdır.
• Atazanavir veya nelfinavir (AIDS tedavisi) ile tedavi süresince alınmamalıdır.

Dikkat gerektiren diğer durumlar

• Yüksek dozlar ve uzun süreli kullanım osteoporoza bağlı kırık riskini artırabilir, B12 vitamini emilimini azaltabilir ve kanda magnezyum seviyesini düşürebilir. Bu durumlara ilişkin bir hastalığa sahipseniz ya da risk taşıyorsanız hekiminizi bilgilendiriniz.
• Nöroendokrin testleri öncesinde sonuçları etkileyebileceğinden kullanılmamalıdır.
• Şiddetli karaciğer ve böbrek sorunlarınız varsa ilacı kullanmadan hekiminizi bilgilendirmelisiniz. Hekiminiz daha düşük dozlar tavsiye edebilir.
• İlacı kullanmaya başlamanızdan itibaren geçmeyen ishaliniz varsa hekiminize danışın. Bu ilaç C. difficile ile ilişkili ishale neden olabilir.
• Ayrıca, sık olmamakla birlikte proton pompa inhibitörleri kutanöz lupus eritematozus (KLE) ve sistemik lupus eritematoza (SLE) neden olabilir. KLE&#;nin semptomları, cildin ve burnun üzerindeki döküntülerden vücudun bazı bölgelerinde kabarık, kızarıklıklara kadar değişebilir. SLE belirtileri ateş, yorgunluk, kilo kaybı, kan pıhtıları, mide yanması ve mide ağrısını içerebilir. Bu belirtiler var ise mutlaka doktorunuza başvurun.

B12 vitamini nedir? Hangi besinlerde bulunur? Faydaları ve eksikliği

• Uzun süreli esomeprazol kullanımı fundik bez poliplerine neden olabilir. Bu polipler midede ortaya çıkarak kanserli dokulara dönüşebilirler. Bu nedenle, tedavi edilen durum için gerekli olan en düşük dozları ve en kısa tedavi süresini kullanmak önemlidir.
• 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

Hamileler ve emziren kadınlar Nexium kullanabilir mi?

Nexium hangi ilaçlarla alınmamalı?

Etkileşimler yan etki riskini artırabilir ve ilaçların etkinliğini azaltabilir. Bu yüzden ilaç etkileşimlerini en aza indirgemek üzere kullandığınız tüm ilaçlara dair doktorunuza bilgi vermelisiniz. Nexium aşağıdaki ilaçlarla etkileşebilir:

• Ketakonazol, itrakonazol veya vorikonazol (mantar ilaçları),
• Erlotinib (kanser tedavisi)
• Sitalopram, imipramin veya klomipramin (depresyon tedavisi)
• Diazepam (anksiyete veya epilepsi tedavisinde)
• Fenitoin (epilepsi tedavisi)
• Silostazol (yetersiz kan dolaşımı için kullanılır)
• Digoksin (kalp problemleri ilacı)
• Sisaprid (hazımsızlık ve mide yanması için kullanılır)
• Rifampisin (verem tedavisi)
• St. John’s Wort (Sarı kantron, Hypericum perforatum) (depresyon tedavisi ilacı)
• Yüksek dozda metotreksat kullanıyor olmanız halinde, esomeprazol tedavisi geçici olarak durdurulabilir.

Ayrıca kullandığınız vitamin ve bitkisel ürünleri de hekiminize bildirmeniz gerekir.

Osteoporoz (kemik erimesi) nedir? Nedenleri, belirtileri ve tedavisi

Nexium olası yan etkiler ve zararları

Esomprazol diğer proton pompa inhibitörleri gibi iyi tolere edilmektedir. Her ilaçta olduğu gibi yan etkiler görülebilir. Bilinen ve sık görülen hafif yan etkiler birkaç gün ya da hafta içinde ortadan kalkacaktır. Daha ciddi bir durumla karşılaşırsanız mutlaka hekiminize ve eczacınıza danışınız.

• En sık karşılaşılan yan etkiler: İshal, kusma, bulantı, kabızlık, gaz ve şişkinlik, karın ağrısı ve baş ağrısı
• Yaygın olmayan yan etkiler: Uykusuzluk, sersemlik, ayak ve bileklerde şişlik, ağız kuruluğu, uzun süreli kullanımda kırıklar, ciltte döküntü ve kaşıntı

Fazla dozda almanız durumunda aşağıdaki durumlar görülebilir:

• Sersemlik
• Güçsüzlük
• Görüş bulanıklığı
• Kalp atışının hızlanması
• Kusma
• Terleme
• Baş ağrısı
• Ağız kuruluğu

Alerji Uyarısı

• Nefes alamama ve yutkunma güçlüğü
• Yüz, boğaz, dil ve dudaklarda şişkinlik
• Cilte döküntü, kızarıklık ve kabarcıklar
• Karaciğer sorunlarının belirtileri olan ciltte sararma, koyu renkli idrar ve yorgunluk

Karın ağrısı neden olur? Ne iyi gelir? Doğal tedaviler

Nexium formları ve fiyatı

• NEXIUM 20 mg enterik kaplı 14 pellet tablet tl
• NEXIUM 20 mg enterik kaplı 28 pellet tablet
• NEXIUM 40 mg enterik kaplı 14 pellet tl
• NEXIUM 40 mg enterik kaplı 28 pellet tablet
• NEXIUM 10 mg oral sus. için enterik kaplı granüller içeren 28 saşe
• NEXIUM 40 mg IV infüzyon/enjeksiyonluk solüsyon için toz TL

Nexium’un eşdeğeri ve muadili ilaçlar nelerdir?

• Tablet formları için eşdeğer ve yakın eşdeğerleri: Esemra, esom, esopral, esopro, nexomep, nexstep, tosecca
• İ.V. formları için eşdeğer ve yakın eşdeğerleri: Esoblok, Esomen-L, Essium, Genium, Jectosen, pompezo, refastil, seppro
• Oral solüsyon/saşe formları için eşdeğer ve yakın eşdeğerleri: Esovip

Nexium nasıl saklanmalı?

C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Orijinal ambalajında saklayınız. Isı, ışık ve banyo gibi nemli ortamlara maruz bırakmayınız. Ayrıca bknz:>>> Esomeprazole

Nexium Reçetesi