Potcit Zararları

Paylaş

Paylaş

E-posta

POTCİT KULLANMA TALİMATI

10 mEq Kontrollü Salım Tablet.

Ağızdan alınır.

Etkin madde: 10 meq ( mg) potasyum sitrat içerir.

Yardımcı maddeler: Kamauba mumu ve magnezyum stearat.

POTCİT NEDİR VE NE İÇİN KULLANILIR? (POTCİT ENDİKASYONLARI)

Potcit bir açık sarı renkli kontrollü salım tablettir. mg potasyum sitrat ihtiva eder. Potasyum sitrat, böbreklerde ürik asit ve kalsiyum taşları oluşumunu önleme tedavisinde kullanılır.

 POTCİT KULLANILMAMASI GEREKEN DURUMAR (KONTRENDİKASYONLAR)

• Potcit, kandaki potasyum düzeylerinde ek bir artışa neden olarak kalbin durmasına yol açabilir. Bu nedenle, eğer daha önceden potasyum düzeyleriniz yüksekse veya buna yatkınlığınız varsa, bu ilacı kullanmayınız. Böyle bir durum varsa doktorunuza bu durumu söyleyiniz. Yüksek potasyum düzeyi yatkınlığına neden olabilecek koşullar arasında şunlar bulunur: kronik böbrek yetmezliği, kontrol edilmeyen şeker hastalığı, akut su kaybı, koşulları uygun olmayan bireylerin ağır fiziksel egzersiz yapmaları durumu, böbrek üstü bezi yetersizliği, ağır doku hasarı veya potasyum tutan (triamteren, spironolakton veya amilorid gibi) ilaçların kullanılması.
• Potcit, mide boşalmasında gecikmeden şikayet eden, yemek borusunda baskılanma, bağırsak tıkanması veya daralması şikayetleri olan veya antikolinerjik ilaçlarla tedavi alanlar gibi mide-bağırsak kanalında tablet geçişini durduracak veya geciktirecek bir sebebi olan hastalarda kullanılmamalıdır. Potcit tedavisi ülsere neden olabileceğinden, peptik ülser hastalarında kullanılmaz.
• Potcit, idrar yolunda aktif enfeksiyon durumunda da kullanılmaz. İdrar yolunuzda bir sorun varsa doktorunuza bildiriniz.
• Böbrek işlevlerinizde yetersizlik varsa, bu ilacı kullanmayınız, durumu doktorunuza bildiriniz.
• Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığınız varsa Potcit&#;i kullanmayınız.

POTCİT’İN DİKKATLİ KULLANILMASI GEREKEN DURUMLAR (UYARILAR/ÖNLEMLER)

• Vücudunuzun potasyum atma mekanizması iyi çalışmıyorsa, potasyum birikimi ve bunun sonunda kalp durması olabilir. Bu nedenle, böbrek yetmezliğiniz veya kalp yetmezliğiniz varsa, bu durumu doktorunuza bildirmeli ve bu ilacı kullanmamalısınız.
• Potcit, triamteren, spironolakton veya amilorid gibi idrara çıkmayı arttıran ilaçlarla kullanılmamalıdır. Bu ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Doktorunuz, düzenli olarak serum potasyum tayini yapılmasını önerecektir. Özellikle kalp rahatsızlığınız, böbreklerinizde bir sorun veya asidoz varsa, asit-baz dengesi, diğer serum elektrolit seviyeleri, elektrokardiyogram ve klinik durumunuz doktorunuz tarafından izlenmelidir.

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

POTCİT&#;İN YİYECEK ve İÇECEKLER İLE KULLANILMASI

Mide-bağırsak tahrişine bağlı şikayetleri önlemek için tabletler yemeklerle birlikte alınabilir.

HAMİLELİK ve EMZİRME DÖNEMLERİNDE POTCİT KULLANILIR MI?

Hamilelik:

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Potcit hamile bir kadına verildiğinde anne karnındaki bebeğe zararlı etkileri olup olmayacağı bilinmemektedir. Potcit&#;i sadece, doktorunuz kesinlikle ihtiyaç görürse doktor kontrolünde kullanınız.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme:

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emziren anneler Potcit&#;i sadece doktor tavsiyesi ile kullanmalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANANLAR POTCİT KULLANABİLİR Mİ?

İlacın araç ve makine kullanımını etkilediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır.

POTCİT&#;İN İÇERİĞİNDE BULUNAN BAZI YARDIMCI MADDELER HAKKINDA ÖNEMLİ BİLGİLER

Tabletler, uyarı gerektiren bir yardımcı madde içermemektedir.

DİĞER İLAÇLAR İLE BİRLİKTE POTCİT KULLANIMI

• Potcit&#;i triamteren, spironolakton veya amilorid gibi ilaçlarla birlikte kullanmayınız.
• Antikolinerjikler adı verilen ilaç grubu gibi mide-bağırsaktan geçişi yavaşlatan ve süresini uzatan ilaçlar, mide-bağırsak kanalında ülser ve kanama riskini arttırabilir.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

POTCİT NASIL KULLANILIR?

Uygun Kullanım ve Doz/Uygulama Sıklığı İçin Talimatlar:

Potcit alırken, yüksek düzeyde tuz içeren gıdalardan ve yemeklere tuz ilavesinden kaçınınız, fazla miktarda sıvı alınız. Günlük idrar miktarı en az 2 litre olmalıdır.

Doktorunuz, dört ayda bir serum elektrolitleri (sodyum, potasyum, klorür ve karbon dioksit), serum kreatinin ve tam kan sayımı testlerini yaptırmanızı isteyebilir. Potasyum düzeyi yüksek ise, kan hematokrit veya hemoglobinin değerlerinde önemli bir düşüş varsa tedavi kesilmelidir.

Uygulama Yolu ve Metodu:

İlacı doktorunuzun önerilerine göre kullanınız.

Tabletleri kırmadan, ezmeden veya çiğnemeden bütün olarak yutunuz. Tableti yutarken zorlanıyorsanız veya tablet boğazınıza yapışıyorsa doktorunuza danışınız.

Çocuklarda Potcit Kullanımı:

Çocuklarda kullanımı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır

Yaşlılarda Potcit Kullanımı:

Böbrek yetmezliğiniz, miyokard hasarı veya kalp yetmezliğiniz varsa, bu ilacı kullanmayınız, durumu doktorunuza bildiriniz.

Böbrek Yetmezliği Durumunda Potcit Kullanımı:

Kronik böbrek yetmezliğiniz varsa, durumunuzu doktorunuza bildiriniz.

Eğer Potcit&#;in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız Gerekenden Daha Fazla Potcit Kullandıysanız:

Potcit&#;de kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Potcit&#;i Kullanmayı Unutursanız:

Doktorunuza danışınız.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

Potcit İle Tedavi Sonlandırıldığında Oluşabilecek Etkiler:

Potcit ile tedavi sonlandığında herhangi bir etki oluşması beklenmez.

POTCİT&#;İN OLASI YAN ETKİLERİ NELERDİR?

Tüm ilaçlar gibi Potcit&#;in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa Potcit&#;i kullanmayı durdurunuz ve HEMEN doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Ağız, yüz, dudak ve dilde şişme,
• Nefes darlığı,
• Kaşıntı,
• Ciltte kızarıklık.

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin Potcit&#;e karşı ciddi alerjiniz var demektir.

Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdaki kategori kullanılarak istenmeyen etki sıklığı belirtilmektedir.

Yaygın (10 hastanın birinden az, fakat hastanın birinden fazla görülebilen) yan etkiler;

• Bulantı,
• Kusma,
• Diyare,
• Karın ağrısı.

Bu etkiler, mide-bağırsak kanalının tahrişine bağlıdır, dozun azaltılması ile veya tabletlerin yemekle birlikte alınması ile azaltılabilir.

Dışkıda bozulmamış matriksle karşılaşılabilir. Bu normal bir durumdur.

Seyrek ( hastanın birinden az, fakat hastanın birinden fazla görülebilen) yan etkiler; 

• Şiddetli kusma,
• Şiddetli karın ağrısı,
• Mide-bağırsak kanaması.

Potcit&#;i kullanırken bu yan etkiler ile karşılaşırsanız ilacı derhal kesiniz ve doktorunuza başvurunuz. Bu belirtiler bağırsak delinmesi veya tıkanmasını işaret edebilir.

Acil tıbbi müdahale veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız, doktorunuzu ya da eczacınızı bilgilendiriniz.

Yan Etkilerin Raporlanması:

Bu Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri monash.pw sitesinde yer alan ‘ilaç Yan Etki Bildirimi’ ikonuna tıklayarak ya da 0 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olursunuz.

POTCİT&#;İN SAKLANMASI

• Potcit&#;i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
• Potcit&#;i son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
• Potcit&#;i 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, nemsiz bir ortamda, ambalajında saklayınız. Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra Potcit&#;i kullanmayınız.
• Bu tıbbi ürün hakkında herhangi bir bilgi için, lütfen ruhsat sahibi ile temasa geçiniz (Ruhsat Sahibi: Dinçsa İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.).

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

Bu kullanma talimatı tarihinde onaylanmıştır.

Konu İle İlgili Benzer Yazılarımız

1. Böbrek Taşı Nedir, Neden Olur
2. Böbrek Taşı Düşürme Belirtileri
3. Böbrek Taşı Oluşumunu Engellemek İçin Neler Yapılabilir

3 / 11

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hiperkalemi:

Potasyum atılım mekanizması bozulmuş olan hastalarda, POTCİT uygulaması hiperkalemi ve kardiyak arrest geliştirebilir. Fatalite ile sonuçlanabilecek hiperkalemi hızla gelişebilir ve asemptomatik olabilir. Kronik renal yetmezliği olan hastalarda veya miyokardiyal hasar veya kalp yetmezliği gibi potasyum atılımının bozulduğu diğer durumlarda POTCİT kullanımından kaçınılmalıdır.

Potasyum Tutucu Diüretiklerle Etkileşim:

POTCİT ve potasyum tutan (triamteren, spironolakton veya amilorid gibi) diüretiklerin birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır. Çünkü bu ajanların eşzamanlı uygulanması şiddetli hiperkalemi oluşturabilir.

Gastrointestinal lezyonlar:

Wax matriksli potasyum klorür uygulanmasını takiben üst gastrointestinal yolda mukozal lezyonlarla ilgili raporlar nedeniyle, 30 normal gönüllü, aç karnına günde üç kez 2 mg p.o. glikopirolat, 95 mEq/gün potasyum sitrat, 96 mEq/gün wax matriksli potasyum klorür veya wax matriksli plasebo 1 hafta süreyle verilen üst gastrointestinal mukozada endoskopik inceleme yürütülmüştür. Potasyum sitrat ve potasyum klorürün wax matriksli formülasyonu arasında bir fark bulunmamış fakat her ikisi de wax matriksli plaseboya göre daha irritan bulunmuştur. Daha sonra yapılan benzer bir çalışmada glikopirolat çıkarıldığında lezyonlar daha iyi bulunmuştur.

Potasyum klorürün katı dozaj formları ince bağırsakta stenotik ve/veya ülseratif lezyonlar geliştirmiş ve ölümlere neden olmuştur. Bu lezyonlar, tabletlerin çözündüğü bölgede lokalize potasyum iyonlarının yüksek konsantrasyonlara ulaşarak bağırsağa zarar vermesinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca, muhtemelen, wax matriks preparatların enterik kaplı olmaması ve bir kısım potasyum içeriğinin midede salınması nedeniyle, bu ürünlerle ilgili olarak üst gastrointestinal kanama raporları mevcuttur. Wax matriksli potasyum klorür ürünleri ile gastrointestinal lezyonların gelişme sıklığı hasta yılı için bir olarak tahmin edilmektedir. Potasyum sitrat ile deneyimler sınırlıdır, fakat benzer bir gastrointestinal lezyon sıklığı beklenmelidir.

Eğer şiddetli kusma, karın ağrısı veya gastrointestinal kanama olursa POTCİT derhal kesilmeli ve bağırsak delinmesi veya tıkanması olasılığı araştırılmalıdır.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Potasyum tutucu diüretikler:

POTCİT’in, triamteren, spironolakton veya amilorid gibi potasyum tutucu ajanlarla birlikte kullanılması, şiddetli hiperkalemiye neden olabilir. Bakınız: “ Kontrendikasyonlar” ve “ Özel kullanım uyarıları ve önlemleri” .

Gastrointestinal geçiş süresi yavaş olan ilaçlar:

Antikolinerjikler gibi gastrointestinal geçişi yavaşlatan ve süresini uzatan ilaçların, potasyum tuzlarının neden olduğu gastrointestinal irritasyonu artırması beklenebilir. Bakınız: “ Kontrendikasyonlar”.

4 / 11

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi C.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

POTCİT (potasyum sitrat tablet) ile hayvan üreme çalışmaları yapılmamıştır. POTCİT’in üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

POTCİT’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

POTCİT gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

İnsan sütünün normal potasyum iyon içeriği 13 mEq/L’dir. POTCİT’in bu miktar üzerinde bir etkisi olup olmadığı bilinmemektedir. Emziren bir anneye POTCİT uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Potasyum sitrat ile hayvanlarda üreme çalışmaları yapılmamıştır. POTCİT’in üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

POTCİT’in araç ve makine kullanımını etkilemesi beklenmez.

İstenmeyen etkiler

Her bir sıklık grubundaki advers reaksiyonlar ciddiyetlerine göre azalacak şekilde sıralanmıştır.

Sıklıklar aşağıdaki şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (≥1/10)

Yaygın (≥ 1/ ila < 1/10)

Yaygın olmayan (≥ 1/ ila < 1/)

Seyrek (≥ 1/ ila < 1/)

Çok seyrek (< 1/)

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, karın ağrısı

Seyrek:

5 / 11

 Şiddetli kusma

 Şiddetli karın ağrısı

 Mide-bağırsak kanaması

Potasyum klorür (wax matriksli) uygulanmasını takiben üst gastrointestinal yolda mukozal lezyonlarla ilgili raporlar nedeniyle, 30 normal gönüllüde 1 hafta süreyle, aç karnına günde üç kez rejimine göre, 2 mg p.o. glikopirolat, 95 mEq/gün potasyum sitrat, 96 mEq/gün wax matriksli potasyum klorür veya wax matriksli plasebo uygulandıktan sonra endoskopik üst gastrointestinal mokoza incelemesi yapılmıştır. Potasyum sitrat ve potasyum klorürün wax matriksli formülasyonu arasında bir fark bulunmamış fakat her ikisi de wax matriks plaseboya göre daha irritan bulunmuştur.

Daha sonra yapılan benzer bir çalışmada glikopirolat çıkarıldığında lezyonlar daha az şiddette olmuştur. Potasyum klorürün katı dozaj formları ince bağırsakta stenotik ve/veya ülseratif lezyonlar geliştirmiş ve ölümlere neden olmuştur. Bu lezyonlar tabletlerin çözündüğü bölgede lokalize olan yüksek konsantrasyondaki potasyum iyonlarının bağırsağa zararlı olmasından kaynaklanmaktadır. İlave olarak, muhtemelen, wax matriks preparatların enterik kaplı olmaması ve bir kısım potasyum içeriğinin midede salınması nedeniyle, bu ürünlerle ilgili olarak üst gastrointestinal kanama raporları mevcuttur. Wax matriks potasyum klorür ürünleri ile gastrointestinal lezyonların gelişme olasılığı hasta yılı için bir olarak tahmin edilmektedir. Potasyum sitrat ile yaklaşık 20 yıllık deneyim mevcuttur, fakat benzer sıklıkta gastrointestinal lezyon olasılığı beklenmelidir. Eğer şiddetli kusma, karın ağrısı veya gastrointestinal kanama olursa POTCİT derhal kesilmeli ve bağırsak delinmesi veya tıkanması olasılığı araştırılmalıdır

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (monash.pw; e-posta: [email protected]; tel: 0 00 08; faks: 35 99).

Doz aşımı ve tedavisi

İlaca başlamadan önce hiperkalemi yatkınlığını hazırlayıcı faktörleri olmayan hastalarda, önerilen dozlarda potasyum tuzları verilmesi nadiren ciddi hiperkalemiye neden olur. Hiperkaleminin belirtisiz ortaya çıkabileceğinin ve sadece serum potasyum konsantrasyonu artışı ve karakteristik elektrokardiyografik değişiklikler (T-dalga piki, P-dalga kaybı, S-T

segmentinin çökmesi ve QT aralığının uzaması) ile saptanabileceğinin bilinmesi önemlidir. Kas paralizi ve kardiyak arestten kaynaklanan kardiyovasküler kollaps daha ileri aşamadaki bulgular olarak ortaya çıkar.

Hiperkalemi tedavisi için alınacak önlemler aşağıda verilmiştir:

(1) Potasyumca zengin gıdaların, potasyum içeren ilaçların ve potasyum tutucu diüretiklerin alınmaması

6 / 11

(2) mL’de ünite insülin içeren %10’luk dekstroz çözeltisinin saatte mL olacak şekilde intravenöz uygulanması

(3) Eğer mevcutsa, intravenöz sodyum bikarbonat ile asidozun düzeltilmesi

(4) İyon değiştirici reçineler, hemodiyaliz veya periton diyaliz kullanımı

Hiperkaleminin tedavisi için, dijital stabilizasyonu yapılmış olan hastalarda serum potasyum konsantrasyonunun çok hızlı düşürülmesinin dijitalis toksisitesi meydana getireceği hatırlanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Potasyum

ATC kodu: A12B A02

Oral kullanımı takiben etkin madde olan potasyum sitrat bağırsakta çözündüğünde, her bir bileşen salınır ve absorplanır. Bu nedenle POTCİT’in farmakolojik ve toksikolojik etkileri potasyum ve sitratınkiler ile aynıdır.

Potasyum

Potasyum başlıca intraselüler katyondur. Na-K ATPaz aracılığı ile hücre içinden hücre dışına pompalanan potasyum, istirahat membran potansiyelini hücre mV’ta tutar. Bu değerin sürekliliğinin sağlanması, uyarılabilir hücre fonksiyonları ve elektrolit transportu için kritik önem taşır.

Gıda ile alınan potasyumun büyük kısmı (insanlarda yaklaşık mEq/gün) normal olarak mideden ve üst gastrointestinal yoldan absorbe edilir. Yaklaşık 10 mEq/gün potasyum feçesle atılmak üzere kolona salınır. Renal atılım potasyum atılımının ana yoludur ve böbreklerin nefronlarında meydana gelir. Günde yaklaşık mEq/gün potasyum süzülür. Süzülen potasyumun yaklaşık % 70’i kalın asendan koldan geri alınırken, % 10’u proksimal distal tübülde bırakılır. Potasyum distal tübülde ve toplayıcı kanalda salgılanır ve idrarla atılır, son üriner atılıma katılır.

ATPazlar ve beraber taşıyıcılar nefronun farklı segmentlerinde elektrolit taşınmasını sıkı şekilde regüle eder. Aldosteron, distal tübülde Na-K ATPaz’ı artırarak potasyum salgılanmasını stimüle eder. Tiyazid distal tübülde Na-Cl kotransportunu inhibe eder. Furosemid kalın asendan kolda Na-K-2Cl kotransportunu inhibe eder. Angiotensin dönüştürücü enzim inhibitörü aldosteron sentezini azaltır, böylece distal tübülde Na-K ATPaz ve potasyum salgılanmasını inhibe eder.

Sitrat

Sitrat oksidatif metabolizma için önemli bir substrattır ve vücudun her yerindeki canlı hücrelerde bulunur. Oral olarak alındığında, gastrointestinal yoldan hemen tamamen absorbe olur. Absorbe olan sitratın neredeyse tamamı in vivo olarak oksidasyona uğrar. Absorplanan sitratın % 5’ten daha az miktarı idrarda değişmeden atılır.

7 / 11

Potasyum sitrat

Potasyum sitrat oral olarak alındığında, normal kişilerde, serbest kalan potasyum ve sitrat neredeyse tamamen absorplamr. Sitrat in vivo oksidasyona uğrarken, potasyum değişmez. Bu nedenle, bir alkali yükü meydana gelir. Olağan 60 mEq/gün veya daha az potasyum sitrat dozu ile normal kişilerde serum elektrolitlerinde önemli bir değişiklik olmaz. Ancak, üriner pH artar. Ayrıca, renal tübüler sitrat reabsorpsiyonunun inhibisyonu (alkali yükü nedeniyle) ve in vivo oksidasyondan kaçan küçük miktardaki absorbe edilmiş sitratın renal klirensinden dolayı üriner sitrat artar.

Genel Toksikoloji

Bileşen, ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından GRAS sınıfında (güvenli olduğu kabul edilen sınıf) tanımlanmış olduğundan, pazarlama ruhsatı başvurusu için toksikolojik güvenlik değerlendirmesi raporu gerekmemektedir.

Potasyum: Yeterli böbrek fonksiyonuna sahip normal kişilerde, dışarıdan potasyum verilmesi ile hiperkalemi nadiren gelişir. Böbrek yetmezliğinin durumunda ve böbrekten potasyum atılımı bozulduğunda süzülen potasyum yükü, normalde, maksimum potasyum miktarının yaklaşık 10 katıdır.

Glomerüler filtrasyon normalin % ’ine düştüğünde, süzülen potasyum reabsorpsiyondan kaçsa bile tutulabilir. Tip IV renal tübüler asidozu ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile tedavide, renal potasyum salgılanması bozulmuş olabilir. İnsülin yokluğu nedeni ile bazı diyabetiklerde intraselüler potasyum girişi bozulmuş olabilir.

Hiperkaleminin ana belirtileri, nöromüsküler membranın elektriksel geçirgenliğindeki değişikliklere bağlıdır. Kardiyak belirtiler arasında gecikmiş ileti, ventriküler fibrilasyon ve aritmi bulunur. Nöromüsküler komplikasyonlar parestezi, kas güçsüzlüğü ve paralizidir. Potasyumun diğer bir potansiyel yan etkisi gastrointestinal kanal üzerindedir. Potasyum tablet formülasyonunun üst gastrointestinal mukozada erozyona neden olduğu bildirilmiştir. Ancak, wax matrikse bağlı olarak POTCİT’te potasyum uzatılmış salımlıdır.

Sitrat

Oral yolla alınan sitratın bilinen hiçbir toksik etkisi yoktur. Absorplanan sitratın büyük kısmı karaciğerde karbondioksit ve suya metabolize olduğundan, oral sitrat kullanımı ile serum sitrat konsantrasyonu önemli miktarda artmaz. Ancak, sitrat intravenöz olarak, örneğin antikoagülan olarak eklenmiş büyük miktarlarda sitrat içeren kan infüzyonu şeklinde verildiğinde, dolaşımdaki sitrat konsantrasyonu kalsiyum bağlanması nedeni ile hipokalsemiye neden olacak kadar yüksek seviyelere ulaşabilir.

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Potasyum sitrat oral olarak verildiğinde absorbe olan sitrat, alkali bir yük oluşturur. Uyarılan alkali yük sıra ile üriner pH’ı yükseltir ve üriner sitratı artırır. Böylece, POTCİT tedavisi, esas olarak filtre edilmiş sitrat yüklemesinden çok, sitratın renal yolla işlenmesini modifiye ederek üriner sitratı artırır. Artan filtre edilmiş sitrat yükü bir miktar rol oynayabilir ancak, bütün oral sitrat ve oral bikarbonat karşılaştırmalarında olduğu gibi, sitrat üriner sitrat

8 / 11

üzerinde daha fazla bir etkiye sahiptir.

Potasyum sitrat, üriner pH ve sitratın yükselmesine ek olarak, yaklaşık uygulanan ilaç miktarı kadar üriner potasyumu da artırır. Bazı hastalarda, potasyum sitrat üriner kalsiyumda geçici bir azalmaya neden olur.

POTCİT’in neden olduğu değişiklikler, taş oluşturan tuzların (kalsiyum oksalat, kalsiyum fosfat ve ürik asit) kristalizasyonuna daha az neden olan idrar meydana getirir. İdrarda sitrat artışı, kalsiyumla kompleks oluşturmak suretiyle, kalsiyum iyon aktivitesini ve dolayısı ile kalsiyum oksalat doygunluğunu azaltır. Sitrat aynı zamanda, kalsiyum oksalat ve kalsiyum fosfatın spontan nükleasyonunu da inhibe eder.

Üriner pH’daki artış da dissosiye anyonlarla kalsiyum kompleksi oluşumunu artırarak kalsiyum iyon aktivitesini azaltır. Üriner pH artışı aynı zamanda ürik asitin daha çok çözünen ürat iyonuna iyonizasyonunu da artırır.

POTCİT tedavisi, kalsiyum fosfatın üriner doygunluğunu değiştirmez. Çünkü pH-bağımlı fosfat dissosiyasyonundaki yükselme, sitratın kalsiyum ile kompleks oluşturmasında artışa engel olur. Kalsiyum fosfat taşları alkali idrarda daha stabildir.

Eliminasyon:

Normal renal fonksiyonu durumunda, tek dozu takiben üriner sitrattaki artış birinci saatte başlar ve 12 saat boyunca sürer. Çoklu dozlar ile, sitrat atılımındaki artış üçüncü günde pik verir ve normal olarak üriner sitrattaki geniş günlük dalgalanmaları önler ve böylece gün boyunca üriner sitratın daha yüksek, daha sabit bir seviyede kalmasını sağlar. Tedavi kesildiğinde, üriner sitrat ilk günkü tedavi öncesi seviyeye doğru düşmeye başlar.

Sitrat atılımındaki artış doğrudan POTCİT dozuna bağlıdır. Uzun süreli tedavi sonrasında, 60 mEq/gün dozundaki POTCİT; üriner sitratı yaklaşık mg/gün artırır ve üriner pH’ı yaklaşık ünite yükseltir.

Üriner sitratın çok düşük (

icra dosyanın işlemden kaldırılması talebi