Redepra 30 Mg Ne Için Kullanılır
kaynağı değiştir]
İlaç etkileşimleri[değiştir Mirtazapin
Mirtazapin 
Sistematik (IUPAC) adı (±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine Kimlik belirteçleri CAS numarası 85650-52-8 PubChem 4205 DrugBank DB00370 Kimyasal özellikler Kimyasal formül C17H19N3 Moleküler ağırlık 265.360 g/mol Fiziksel özellikler Yoğunluk 1.22 g/cm3 Farmakokinetik özellikler Biyoyararlanım %50 Proteine bağlanma %85 Metabolizma Karaciğer (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4) Yarılanma ömrü 20-40 saat Atılma İdrar, dışkı
Mirtazapin, Remeron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır.[1] Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir.[2] İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir.[3][4] İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır.[3] İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.
Kullanım alanları[değiştir kaynağı değiştir]
Büyük ölçüde inhibitör otoreseptör ve heteroreseptör olarak işlev gören α2-adrenerjik reseptörlerin antagonizmi, adrenerjik ve serotonerjiknörotransmisyonu[28], özellikle dorsal rafe çekirdeğinde ve hipokampusta merkezi 5-HT1A reseptörünün etkisini arttırır. Merkezi 5-HT1A reseptörünün etkisinin artması, çoğu antidepresan ilacın etkisinin ana sebebi olduğu düşünülmektedir.
5-HT2 reseptörü[değiştir kaynağı değiştir]
Mirtazapin bazen noradrenerjik ve spesifik serotonerjik antidepresan (NaSSA) olarak tanımlanır.[1] Bir tür tetrasiklik piperazin-azepindir.[22]
Mirtazapin, antihistaminik, α2-antagonisti ve antiserotonerjik aktiviteye sahiptir. Özellikle α2A-, α2B- ve α2C-adrenerjik reseptörlerinin, 5-HT2A, 5-HT2C ve 5-HT3 seretonin reseptörlerinin ve histamin H1 reseptörünün güçlü bir antagonisti veya ters agonistidir. Diğer birçok antidepresanın aksine mirtazapin, serotonin, norepinefrin veya dopaminin geri alımını etkilemez. Aynı şekilde monoamin oksidaz enziminin üzerinde hiçbir etkisi yoktur.[1][23][24] Güçlü bir H1 reseptör ters agonisti olaran mirtazapin bu konuda tüm TCA'lar ve tetrasiklik antidepresanlardan (TeCA) üstündür.[25] Benzer şekilde, çoğu TCA'nın aksine mirtazapin antikolinerjik etkiye sahip değildir. Doz aşımı durumunda TCA'lara göre daha iyi tolere edilebilirliğe ve düşük toksisiteye sahiptir.[1][26]
Klinik olarak anlamlı olmamasına rağmen, mirtazapinin yüksek konsantrasyonlarda κ-opioid reseptörünün kısmi bir agonisti oluğu bilinmektedir.[27]
α2-Adrenerjik reseptörü[değiştir
nest...
Mirtazapin
| Mirtazapin | |
|---|---|
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 85650-52-8 |
| PubChem | 4205 |
| DrugBank | DB00370 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C17H19N3 |
| Moleküler ağırlık | 265.360 g/mol |
| Fiziksel özellikler | |
| Yoğunluk | 1.22 g/cm3 |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %50 |
| Proteine bağlanma | %85 |
| Metabolizma | Karaciğer (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4) |
| Yarılanma ömrü | 20-40 saat |
| Atılma | İdrar, dışkı |
Mirtazapin, Remeron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır.[1] Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir.[2] İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir.[3][4] İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır.[3] İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.
Kullanım alanları[değiştir kaynağı değiştir]
Büyük ölçüde inhibitör otoreseptör ve heteroreseptör olarak işlev gören α2-adrenerjik reseptörlerin antagonizmi, adrenerjik ve serotonerjiknörotransmisyonu[28], özellikle dorsal rafe çekirdeğinde ve hipokampusta merkezi 5-HT1A reseptörünün etkisini arttırır. Merkezi 5-HT1A reseptörünün etkisinin artması, çoğu antidepresan ilacın etkisinin ana sebebi olduğu düşünülmektedir.
5-HT2 reseptörü[değiştir kaynağı değiştir]
Mirtazapin bazen noradrenerjik ve spesifik serotonerjik antidepresan (NaSSA) olarak tanımlanır.[1] Bir tür tetrasiklik piperazin-azepindir.[22]
Mirtazapin, antihistaminik, α2-antagonisti ve antiserotonerjik aktiviteye sahiptir. Özellikle α2A-, α2B- ve α2C-adrenerjik reseptörlerinin, 5-HT2A, 5-HT2C ve 5-HT3 seretonin reseptörlerinin ve histamin H1 reseptörünün güçlü bir antagonisti veya ters agonistidir. Diğer birçok antidepresanın aksine mirtazapin, serotonin, norepinefrin veya dopaminin geri alımını etkilemez. Aynı şekilde monoamin oksidaz enziminin üzerinde hiçbir etkisi yoktur.[1][23][24] Güçlü bir H1 reseptör ters agonisti olaran mirtazapin bu konuda tüm TCA'lar ve tetrasiklik antidepresanlardan (TeCA) üstündür.[25] Benzer şekilde, çoğu TCA'nın aksine mirtazapin antikolinerjik etkiye sahip değildir. Doz aşımı durumunda TCA'lara göre daha iyi tolere edilebilirliğe ve düşük toksisiteye sahiptir.[1][26]
Klinik olarak anlamlı olmamasına rağmen, mirtazapinin yüksek konsantrasyonlarda κ-opioid reseptörünün kısmi bir agonisti oluğu bilinmektedir.[27]