Zestat Etken Madde

• (*) Farmakoloji (ilaç bilimi); İlaçlar hakkında araştırma yapan, ilaçların iyileştirici (tedavi) ve yan etkileri (Endikasyon - Kontrendikasyon) ile ve kullanım şekillerini konu alan bilim dalıdır.
• Preparat nedir? Hazır İlaçtır.
• Jenerik, Orijinal, Eşdeğer, Muadil ilaç nedir, aralarındaki farklar nelerdir?
  Orijinal ilaca eşdeğer ilaç (biyoeşdeğer) demek olup, jenerik ilaçlar orijinal ilaçta içerik olarak kullanılan etken maddeyi aynı miktarda içeren ilaçlardır.
  Eşdeğer (Muadil) ilaçlar, Orjinal (Jenerik) ilaç ile aynı etken maddeye sahiptir. Her ikisi de güvenli olup, arasında hastalığın iyileştirilmesi açısından ve terapötik yönden farklar bulunmaz.
  Orjinal (Jenerik) ilacın üretici firması ile Eşdeğer (Muadil) ilacın üreticisi farklıdır. Muadili üretmek için jenerik ürünün patent süresinin sona ermesi gerekir.
  Eşdeğer ilaçlar, orijinal ilaç üreticilerinin yaptıkları ARGE ve klinik araştırmaları tekrar yapmak zorunda olmadıklarından daha ucuz fiyat avantajı ile satılabilirler.
• Vademecum nedir? Liste, kılavuz, rehber anlamı taşır.
• Etkin madde ne demek? Farmakolojik olarak bir ilacın ana bileşeni.

I. Antidepresan ilaçlar

Depresyon çok sık görülen önemli bir hastalıktır. İsteksizlik, hayattan zevk almama, sinirlilik, uyku ve iştah bozukluğu gibi belirtileri vardır. Unutkanlık, yorgunluk, cinsel sorunlar, okul başarısında düşme, iş performansında azalma, aile içi geçimsizlik gibi durumlar da tabloya eşlik edebilir.

Antidepresan ilaçlar, depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Depresyonda beyinde serotonin, noradrenalin, dopamin maddeleri azalmıştır. Antidepresanlar bu maddelerin miktarını arttırarak etki gösterir.

1. Antidepresan ilaçlar beyinde bozulmuş olan dengeyi (serotonin, noradrenalin, dopamin..) yeniden sağlar.

2. Antidepresan ilaçların etkileri geç başlar ( hafta sonra). Arada bir ilaç alarak depresyondan kurtulmak mümkün değildir.

3. Antidepresan ilaçlar gelişigüzel bırakılmamalıdır. Kişi haftalar içinde tamamen iyileşse bile, antidepresan ilaca en az 6 ay devam edilmelidir.

4. Antidepresan ilaçlar bağımlılık yapmaz.

5. Antidepresan ilaçlar depresyon dışındaki durumlarda da faydalıdır: obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluğu, anksiyete bozukluğu ve sosyal fobi gibi.

Klasik antidepresanlar

• Moklobemid (Aurorix)

• Mianserin (Tolvon)

• Trazodon (Desyrel)

• Amitriptilin (Laroxyl)

• Klomipramin (Anafranil)

• İmipramin (Tofranil)

• Opipramol (İnsidon, İnsomin) 

Yeni kuşak antidepresanlar

• Sertralin (Lustral, Seralin, Selectra, Misol vd)

• Sitalopram (Cipram, Eslopram, Citol, Vodalex, Citara, vb)

• Paroksetin (Seroxat, Paxil, Paxera vd)

• Fluvoksamin (Faverin)

• Fluoksetin (Prozac, Depreks, Zedprex, Fulsac, Florak, vd)

• Essitalopram (Cipralex, Secita, Eslorex, Citoles, vd)

• Venlafaksin (Efexor, Venegis, Veniba, vd)

• Milnacipran (İxel)

• Reboksetin (Edronax)

• Bupropiyon (Wellbutrin, Zyban) 

• Tianeptin (Stablon)

• Mirtazapin (Remeron, Zestat, Redepra, Mirtaron, vd)

• Agomelatin (Valdoxan)

• Vortioksetin (Brintellix)

II. Antipsikotik ilaçlar

Antipsikotik ilaçların başlıca kullanım alanı şizofreni ve diğer psikotik bozukluklardır. Ayrıca, duygudurum (bipolar) bozukluk, psikotik belirtilerin eşlik ettiği veya dirençli depresyon, anksiyete bozuklukları gibi tablolarda da kullanılırlar. Şizofrenide temel bozukluk, beyinde dopamin fazlalığıdır.

Antipsikotik ilaçlar dopaminin beyindeki etkisini azaltarak etki gösterir. Antipsikotikler bağımlılık yapmaz, uyuşturucu değildir. Bazıları uyku ve sersemliğe yol açabilir. Klasik antipsikotik kullananlarda bazen kasılma, yerinde duramama; yeni kuşak antipsikotik alanlarda ise iştah artışına bağlı kilo alımı görülebilir.

Klasik antipsikotikler

• Haloperidol (Norodol)

• Klorpromazin (Largactil)

• Pimozid (Nörofren)

• Trifluoperazin (Stilizan)

• Sülpirid (Sülpir, Meresa, Dogmatil)

• Flufenazin (Prolixin)

• Zuklopentiksol (Clopixol)

• Flupentiksol (Fluanxol)

Yeni kuşak antipsikotikler

• Risperidon (Risperdal)

• Paliperidon (İnvega, Xeplion, Trevicta)

• Olanzapin (Zyprexa, Ozaprin, Rexapin, vd)

• Ketiapin (Seroquel, Gyrex, Cedrina, Ketya, vd)

• Ziprasidon (Zeldox)

• Aripiprazol (Abilify, Abizol, Aripa, vd)

• Risperidon (Risperdal Consta)

• Klozapin (Leponex, Clonex)

 III. Anksiyolitik (kaygı giderici) ilaçlar

‘Müsekkin’ veya ‘sakinleştirici’ olarak bilinen ilaçlar bu gruptandır. Etkileri çabuk başlar. Bu ilaçlar kullanan kişide endişe ve huzursuzluğu azaltır, rahatlama hali meydana getirir. Çoğu yeşil reçete ile verilir. Yatkın kişilerde, tedavi amacı dışında, uzun süreli ve yüksek dozlarda kullanıldıklarında bağımlılık riski vardır (Psikiyatride bağımlılık riski olan tek ilaç grubu). Tedavi dozunda, uygun süreli kullanıldıklarında bağımlılık tehlikesi söz konusu değildir.

• Diazepam (Diazem, Nervium, Spazmo-Valibrin)

• Alprazolam (Xanax)

• Buspiron (Buspon)

• Klonazepam (Rivotril)

• Lorazepam (Ativan)

• Klordiazeposid (Librax, Librium, Klipaks)

• Pregabalin (Perge, Lyrica vb..)

IV. Duygudurum düzenleyiciler

Bu ilaçlar aslında epilepsi (sara) tedavisinde kullanılır (Lityum dışındakiler). Ancak, psikiyatride de özellikle manik depresif hastalıkta da (iki uçlu mizaç bozukluğu veya bipolar bozukluk, dirençli depresyon) kullanılır. Söz konusu amaçla en sık kullanılan ilaç lityum adında bir tuzdur.

• Lityum tuzu (Lithuril)

• Karbamazepin (Tegretol, Karazepin, Teril, Karberol)

• Valproat (Depakin, Convulex)

• Lamotrijin (Lamictal)

• Topiramat (Topamax)

• Gabapentin (Neurontin)

V. Diğer ilaçlar

• Özellikle antipsikotiklerin oluşturduğu hareket bozukluklarının azaltılmasında ve giderilmesinde kullanılan ilaçlar: Biperiden (Akineton)

• Bunama (demans) tedavisinde: Memantin (Ebixa), Donepezil (Aricept, Doenza), Rivastigmin (Exelon), Galantamin (Reminyl)

• Özellikle dikkat eksikliği olanlarda: Metilfenidat (Ritalin, Concerta)

• Uyku artışı ile giden depresyonlarda antidepresanlara ek olarak: Modafinil (Modiodal, Modiwake vb)

• Sadece uyku ilacı olarak: Zopiklon (Imovane)

• Erkeklerin sertleşme bozukluklarında: Sildenafil (Viagra, Levitra, Sildegra)

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler

Aşağıdaki etkin maddelerle eşzamanlı kullanılması kontrendikedir:

• Mirtazapin, MAO inhibitörleriyle (monoamin oksidaz inhibitorleri) kombinasyon halinde veya bu maddelerle tedavinin kesilmesinin ardından iki hafta içinde kullanılmamalıdır.

Aşağıdaki etkin maddelerle eşzamanlı kullanıldığında dikkatli olunmalıdır:

• In vitro araÅŸtırmalar, mirtazapinin bazı sitokrom P enzimlerinin (CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A) çok zayıf bir kompetitif inhibitörü olduÄŸuna iÅŸaret etmektedir. Ayrıca mirtazapin sitokrom P enzimleri ile (CYP2D6 ve CYP3A4, ve kısmen CYP1A2) metabolize edilmektedir. CYP3A4 inhibitörünün in vivo ortamda mirtazapinin farmakokinetikleri üzerinde nasıl bir etkisi olduÄŸu bilinmemektedir. Bu sebeple HIV proteaz inhibitörleri, azol içeren antifungal ilaçlar, eritromisin ve nefazodon gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle eÅŸzamanlı olarak mirtazapin kullanıldığında, dikkatli olunması önerilir.

• Mirtazapin, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkisini artırabilir. Bu nedenle, hastalara alkollü içkilerden kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

• Mirtazapin, benzodiazepinlerin sedatif etkisini artırabilir; kombine kullanılmaları halinde dikkatli olunması önerilir.

Aşağıdaki etkin maddelerle eşzamanlı kullanılması durumda doz ayarlaması gerekmektedir:

• CYP3A4’ü indükleyen karbamazepin, mirtazapinin klerensini yaklaşık iki katı artırır, plazma seviyelerini % oranında azaltır. Mirtazapinle yapılan tedaviye ilaç metabolizmasını endükleyen karbamazepin veya baÅŸka bir madde (örneÄŸin, rifampisin veya fenitoin) eklendiÄŸinde mirtazapin dozunu artırmak gerekebilir. Bu maddelerle gerçekleÅŸtirilen tedaviye son verildiÄŸinde de mirtazapin dozunu azaltmak gerekebilir.

• Simetidinle eÅŸzamanlı kullanıldığında, mirtazapinin yararlanımı %50’den fazla bir oranda artabilir. Simetidinle tedavinin başında mirtazapin dozu azaltılmalı, simetidinle tedavinin sonunda ise yeniden artırılmalıdır.

Aşağıdaki etkin maddelerle eşzamanlı kullanılması mirtazapinin farmakokinetiğini etkilememektedir:

• Ä°nsanlarda eÅŸzamanlı mirtazapin ve lityum kullanımında herhangi bir klinik etki yada deÄŸiÅŸiklik gözlenmemiÅŸtir.

Pediyatrik popülasyon: